单硝酸异山梨酯分散片

  • 【药品名称】
    通用名称:单硝酸异山梨酯分散片
    英文名称:Isosorbide Mononitrate Dispersible Tablets
    拼音名称:DanxiaosuanYishanlizhiPian
  • 【成份】单硝酸异山梨酯。
  • 【性状】本品为白色片。
  • 【适应症】冠心病的长期治疗,预防劳力型心绞痛、变异型心绞痛及混合型心绞痛的发作,也适用于心肌梗塞后心绞痛、无症状心肌缺血及慢性心衰的长期治疗。
  • 【规格】20mg。
  • 【用法用量】含服或吞服,也可加水分散后口服,一次10~20mg,一日二次,或遵医嘱。
  • 【不良反应】一般无严重不良反应,可见头痛、头胀、心悸、头晕、面红、恶心、皮疹、胃肠不适、行走不稳等反应。头痛等现象可在继续服用后逐渐消失。偶有低血压。
  • 【禁忌】对本品过敏者禁用。青光眼、休克、明显低血压、肥厚性梗阻性心肌病者、急性心肌梗塞、严重脑动脉硬化患者禁用。
  • 【注意事项】急性心肌梗塞伴左室充盈压过低时慎用。 体位性循环调节障碍时慎用。 本品不适于治疗急性心绞痛。 由于有些病人服用本品后可产生低血压及严重的头痛,故本品的有效剂量须逐步达到。 本品的日剂量可根据疗效及病人的耐药性分次服用,或进行调整。 如服用高剂量,不得突然中止服用本品。 特别注意,甚至在按处方服用时,该药也可以影响在道路拥挤情况下开车或操纵机器者的反应。
  • 【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管没有充分的证据证明女性在孕期服用本品是安全的,但硝酸酯类药物已使用多年并没有产生不良后果,且动物试验证明也无不良影响。但对于妊娠及哺乳期的病人不推荐使用本品。
  • 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
  • 【老年用药】老年人服用本品更易产生低血压反应,应注意调整服用剂量。
  • 【药物相互作用】5-单硝酸异山梨酯在治疗心绞痛时,可与阻滞剂和钙拮抗剂联合使用。它还可与抗凝剂、镇静剂及MAO抑制剂联合使用。服用硝酸酯类药物可引起低血压。如果同时服用血管扩张剂、抗高血压药及利尿药,可使低血压加重。出现低血压时,需降低用药量,不能排除同时服用非甾醇类抗风湿药可能引起的本品效应的降低。
  • 【药物过量】如不慎过量服用本品,有以下两种症状发生: 血管普遍扩张,出现剧烈头痛、兴奋、心动过速、冷汗、头晕、血压下降甚至晕厥,造成虚脱。 由于正铁血红蛋白缺乏而产生青紫。如病人的正铁血红蛋白的浓度为0.89/100ml或以上的水平时,可按每公斤体重1~2mg的剂量静脉注射1%亚甲蓝,对于症状较轻时,可按50mg/kg的剂量口服亚甲蓝。 服药过量时,建议: 1、诱导呕吐; 2、服活性炭; 3、血压下降者可抬高腿部,仰卧并在专业医院进行治疗。
  • 【药理毒理】单硝酸异山梨酯(ISMN)为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回血量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。小鼠灌胃LD50为2834mg/kg,静脉LD50为2104mg/kg,每天50mg,共六个月无中毒症状。 [毒理研究] 小鼠灌胃LD50 为2834mg/kg,静脉LD50 为2104mg/kg,每天50mg,共六个月无中毒症状。
  • 【药代动力学】含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。 肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。口服该药48小时内约有81%从尿中排泄,胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物,占27%;以原型排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的单硝酸异山梨酯,绝大部分以重吸收至血液。
  • 【贮藏】遮光,密封保存。
  • 【有效期】24个月
  • 【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-367)-2004Z