硝酸异山梨酯乳膏

  • 【药品名称】
    通用名称:硝酸异山梨酯乳膏
    英文名称:Isosorbide Dinitrate Cream
  • 【成份】硝酸异山梨酯,以无水油基质配制而成的含量为15%的乳膏
  • 【性状】本品为乳剂型基质的白色或乳白色乳膏。
  • 【适应症】1.治疗和预防心绞痛发作。2.也可用于治疗洋地黄类或利尿剂效果不满意的心功能不全。
  • 【规格】10g:1.5g
  • 【用法用量】宜自小剂量开始,逐渐增量。将乳膏按刻度挤出所需长度,均匀涂布于所给印有刻度的纸上,每格相当硝酸异山梨酯0.2g,将纸面涂药区全部涂满,即5cm×5cm面积,贴在左胸前区(可用胶布固定)一日1次(必要时8小时一次)可睡前贴用。
  • 【不良反应】1.头痛,初用时易发生。2.低血压,伴有头晕、恶心呕吐、出汗甚至虚脱。3.有面部潮红、全身热感。4.偶发皮疹,甚至剥脱性皮炎。
  • 【禁忌】1.脑出血或头颅外伤,因本品可使颅内压增高。2.严重贫血患者应用本品,可能加重心脏负担。3.青光眼患者禁用,因本品可增高眼内压。4.心肌梗死患者有低血压及心动过速者。5.肥厚梗阻性心肌病者应用硝酸盐可使其左室流出道压差增加。6.严重肾功能损害。7.严重肝功能损害,可增加变性血红蛋白危险。8.在婴幼儿的胃肠道中,硝酸酯迅速转成为亚硝酸酯,后者可迅速吸收且对血红蛋白毒性非常大。
  • 【注意事项】1.连续使用硝酸异山梨酯时,部分患者的抗心绞痛效果和对血循环的作用会迅速产生耐药性。长期用药为保持疗效需增加剂量。2.长期使用硝酸异山梨酯乳剂的患者,临时静脉注射该药的效果明显下降。3.交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者,亦可能对本品过敏。4.长期使用本品血中硝酸盐类增多,变性血红蛋白也可能增加,尿中儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与尿中3-甲氧基4-羟基苦杏仁酸(VMA)值显著升高。5.应用本品过程中应进行血压和心功能的监测。6.用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎,以避免突发体位性低血压。宜自小剂量开始,逐渐增量
  • 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇需要时可使用该药。是否在乳汁中分泌尚不清楚。
  • 【儿童用药】尚未发现有关儿童用药的安全、有效治疗范围。
  • 【老年用药】老年人用该药无异常。
  • 【药物相互作用】1.硝酸异山梨酯可加强其他血管扩张剂的作用。与其他降压药合用可使硝酸异山梨酯的直立性低血压作用更为突出。2.消炎痛可抑制硝酸异山梨酯的扩张血管作用。
  • 【药物过量】药物过量的症状及治疗:过量可出现严重低血压、持续搏动性头痛、眩晕、心悸、面红、皮肤出汗、恶心、呕吐、晕厥、心悸、面红及皮肤出汗。出现上述症状时,应取平卧位,保暖,必要时吸氧或人工呼吸如出现高铁血红蛋白血症,可给予美兰(1%溶液)解救。
  • 【药理毒理】1.药理学:硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。2.毒理学:致癌、致突变及生殖力损害作用:动物(鼠)试验中,大剂量长期(2年以上)应用硝酸异山梨酯可产生肝纤维化及间质细胞瘤。大剂量有微弱的致突变作用。无致畸性。给予大鼠每日25mg-100/kg最大推荐剂量24个月,生育力未见明显减退。
  • 【药代动力学】硝酸异山梨酯主要经肝代谢,降解为2种代谢物:2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯(占60%)后者具有强的药理活性。是硝酸异山梨酯后期作用的主要来源。与硝酸甘油比较,硝酸异山梨酯血浓度高的多且稳定。本品可经皮肤吸收。贴膜产生稳定的血浓度。生物利用度约30%,作用持续16-24小时。
  • 【贮藏】密闭,在阴凉处保存。