硝酸异山梨酯缓释胶囊

  • 【药品名称】
    通用名称:硝酸异山梨酯缓释胶囊
    英文名称:Isosorbide Dinitrate Sustaind-release Capsules
    拼音名称:Xiaosuan Yishanlizhi Huanshi Jiaonang
  • 【成份】本品主要成份为:硝酸异山梨酯
  • 【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
  • 【适应症】冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。
  • 【规格】20mg。
  • 【用法用量】片剂:一次20~40mg,1日2次。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。
  • 【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。
  • 【禁忌】急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;原发性肺动脉高压;对硝基化合物过敏者
  • 【注意事项】低充盈压的急性心急梗死、主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药,以避免反跳现象。
  • 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌,由于许多药物有此特性故哺乳期妇女应慎用。
  • 【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定。
  • 【药物相互作用】与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇抗炎药可降低本药的疗效。
  • 【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。
  • 【药理毒理】硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
  • 【药代动力学】ISDN口服吸收完全,平均生物利用度约25%,肝脏首过代谢明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15~25%)和5-单硝酸酯酯(75~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
  • 【贮藏】遮光、密封保存。