硝酸异山梨酯缓释片

  • 【药品名称】
    通用名称:硝酸异山梨酯缓释片
    英文名称:lsosorbideDinitrateSustained-releaseTablets
  • 【成份】本品主要成份为硝酸异山梨酯
  • 【性状】本品为类白色或浅黄色片。
  • 【适应症】用于冠心病心绞痛的预防;心肌梗死后心绞痛的治疗;与洋地黄类药和(或)利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
  • 【规格】20mg
  • 【用法用量】口服。一次20mg(1片),每8-12小时给予一次,剂量增减必须经医生允许,应于饭后整片吞服,勿嚼碎服用。
  • 【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、体位性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。
  • 【孕妇及哺乳期妇女用药】缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故须慎用。
  • 【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定,故不推荐用于儿童。
  • 【老年用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
  • 【药理毒理】硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左心室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。
  • 【药代动力学】本品口服吸收完全,30分钟起效,1小时后血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,口服首过效应明显,平均生物利用度约25%。分布容积2-4L/kg。经酶脱硝后生成2-单硝酸酯(15%-25%)和5-单硝酸酯(75%-85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期(t1/2)为5小时,在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
  • 【贮藏】遮光,密封保存。
  • 【有效期】24个月。
  • 【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH03762010